倍他司汀是组胺H1受体的激动剂，H3受体拮抗剂。组胺H1受体与磷酸肌醇通路相耦联，通过第二信使使钙离子动员，对外周及中枢的微血管均有很强的舒张作用。H3受体可能是通过抑制突出末梢组胺的释放，对前庭神经元的放电起下调作用。倍他司汀主要通过改善循环和影响前庭神经核发挥眩晕治疗作用。
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